急!!请问抗肿瘤药处方一般有哪些成分作为辅药?
环磷酰胺
Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)
别名:环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
作用与用途
本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合症以及自身免疫疾病的治疗。
剂量与用法
口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,疗程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,连用4~6周。静注,4mg/kg,1次/日,可用到总剂量8g~10g。目前多提倡中等剂量间歇给药,0.6g~1g/次,每5~7日1次,疗程和用量同上,亦可1次大剂量给予20mg~40mg/kg,间隔3~4周再用。
副作用
1 骨髓抑制,主要为白细胞减少。
2 泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎,如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿,甚至排尿困难。应多饮水,增加尿量以减轻症状。
3 消化系统症状有恶心、呕吐及厌食,静注或口服均可发生,静注大量后3~4小时即可出现。
4 常见的皮肤症状有脱发,但停药后可再生细小新发。
5 长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。
6 偶可影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。
塞替派
Thiotepa
别名:息安的宾、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA
作用与用途
属乙撑亚胺类烷化剂,因其有3个功能基团,可与DNA形成交叉联结,改变DNA的功能,影响癌细胞的分裂。
临床用于乳腺癌、卵巢癌,也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。
剂量与用法
静注或肌注,10mg/次,1次/日,用5日后改为每周2次,疗程总量250mg。动脉或局部灌注,10mg~20mg/次,1次/日或每周2~3次,总量同上。膀胱灌注,用于膀胱癌手术后,将药物30mg~60mg(~100mg)溶于生理盐水中,浓度为1mg~2mg/ml,灌注膀胱,停留1小时,1~2次/周。
副作用
1 骨髓抑制,可引起白细胞及血小板下降,多在用药1~6周后发生。
2 有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应,个别有发热及皮疹等。
3 可引起男性病人无精子、女性无月经。
白消安
Busulfan (Myleran)
别名:二甲磺酸丁酯,马利兰,白血福恩
作用与用途
属甲烷磺酸酯类烷化剂,可与DNA双链形成交叉联结。本品对骨髓有选择性抑制作用,而对淋巴系统的抑制较弱,本品主要治疗慢性粒细胞白血病,可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药,主要作用于G1和G0期细胞。临床用于治疗慢性粒细胞白血病。
剂量与用法
成人,口服4mg~6mg/日(或每日0.1mg~0.2mg/kg),约用3~6周,待白细胞降至(10~20)×10 9/L(10 000~20 000/mm 3)时暂停药,待回升到50×10 9/L(50 000/mm 3)时再用。亦可改用维持量,每日或隔3日用2(1~3)mg维持。儿童,每日0.05mg/kg。
副作用
1 主要为骨髓抑制,血小板减少及出血症状,久用可致骨髓再生障碍,用药期间应严格检查血象。
2 偶有恶心、呕吐、头晕、面红、肢体发冷及朱红色色素沉着。
3 男性偶见睾丸萎缩及乳腺发育,妇女闭经等。
4 久用偶致间质性肺纤维化,严重可致死。
5 可能致畸胎,孕妇慎用或不用。
洛莫司汀
Lomustine (CCNU)
别名:罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲
作用与用途
本品属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药,作用于G1期,G1~S边界及M期,对G2期也有作用,为细胞周期非特异性药物。本品特点是脂溶性高,能透过血脑屏障,口服吸收快。
临床用于原发性及继发性肿瘤,如脑胶质细胞瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。
剂量与用法
口服,每次130(100~150)mg/m 2,或每次3.5mg/kg,顿服。间隔6~8周后依血象情况再用第2次,一般用4次。
1 骨髓抑制引起白细胞及血小板减少。
2 消化系统较常见的有恶心、呕吐,偶见胃肠道出血。
空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺(灭吐灵)等可减轻反应。
3 偶见迟发性肝损害。肝功能不良者慎用。
4 本品有致畸胎可能,孕妇忌用。
盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼,甲苄肼)
Procarbazine Hydrochloride
(Natulan, Matulane, PCB)
作用与用途
本品具有细胞毒作用,在体内释放出甲基正离子与DNA结合,使其解聚。
临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。
剂量与用法
口服,从每日50mg~100mg/m 2开始,1周后逐渐增加,至每日150mg~200mg/m 2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日100mg/m 2,至毒性出现时停药。
副作用
1 胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。
2 骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。、
3 较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、***济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。
4 偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。
5 其它症状有寒战、发热及出汗,偶见心动过速和血压下降。
6 肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。
二溴甘露醇
Dibromomannitol (Mitobronitol)
别名:DBM
作用与用途
本品是一种糖类烷化剂,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于慢性粒细胞白血病、何杰金氏病、真性红细胞增多症。
剂量与用法
口服,500mg/日,分3次服。维持量自200mg/日至每周200mg,根据血中白细胞数进行调整。
副作用
1 有时可出现恶心、呕吐及厌食等胃肠道反应。
2 骨髓抑制可发生白细胞及血小板下降。
3 本品有较强的蓄积作用,需定期检查血象。有出血素质者禁用。
4 勿与细胞毒药物并用。用药期间避免照射X射线等。
氮烯咪胺
Dacarbazine (DTIC,DIC)
别名:三嗪咪唑胺、甲氮咪胺
作用与用途
本品的作用机制可能是在体内释放出甲基正离子起烷化作用,也可能作为嘌呤核苷酸前体的类似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。临床用于恶性黑色素瘤,对肺鳞癌、肉瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及纤维肉瘤等亦有一定疗效。
剂量与用法
静注,每日2.5mg~6mg/kg,或每日150mg~300mg/m 2,以生理盐水20ml~40ml溶解后,立即静脉缓慢推注,连用5~10日为1疗程,间隔2~4周进行下1疗程,或视病情需要进行治疗。亦可用于动脉注射或滴注,剂量与静脉注射相同。为减少对血管的刺激,本品也可用5%葡萄糖注射液150ml~250ml稀释后,在15~30分钟内快速滴注完毕。
1 常见胃肠道反应,如食欲不振、呕吐及恶心,偶有腹泻。
2 骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。
3 部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾功能损伤。
苯丁酸氮芥
Chlorambucil (Leukeran, CB1348)
别名:流克伦、瘤可宁、氯氨布西
作用与用途
本品为氮芥衍生物,作用与环磷酰胺相似,对多种肿瘤有抑制作用,临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。
剂量与用法
口服,每日0.1mg~0.2mg/kg,总量400mg~500mg为1疗程,维持剂量每日0.03mg~0.1mg/kg。
副作用
1 可有淋巴细胞下降,对粒细胞和血小板的抑制较轻,剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。
2 胃肠道反应较氮芥轻,易为病人所耐受。
硫酸长春新碱
Vincristine Sulfate (VCR)
别名:醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱
作用与用途
本品能影响细胞中纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外,还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
剂量与用法
静注或静滴,每次1mg~1.4mg/m 2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超过2mg,1次/周,疗程量10mg~20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg~3mg/次,用生理盐水20ml~30ml稀释。
副作用
1 神经系统毒性:主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。
2 可致脱发,偶见发热、恶心、呕吐。
3 静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外,可致局部组织坏死及持续性疼痛。
三尖杉酯碱
Harringtonine
作用与用途
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞内蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。
剂量与用法
成人1mg~4mg/日,7~10次为1疗程,2周后可重复给药。
副作用
1 胃肠道反应。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。
2 骨髓抑制有白细胞减少。
依托泊甙(别名:足叶乙苷、依托扑沙、鬼臼乙叉甙、VP?16)
Etoposide
作用与用途
本品为细胞周期特异性的抗肿瘤药。主要是抑制中期分裂细胞,抗癌谱较广。其抗癌作用机制是抑制核苷转移,抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。
剂量与用法
用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本品,每毫升不超过0.25mg的浓度后,缓慢滴注,时间不少于30分钟。
1 实体瘤 静滴60mg~100mg/日,连续3~5日,每隔3~4周重复给药。
2 白血病 静滴50mg~100mg/日,连续5日,根据血象情况,间隔一定日期后重复给药。
副作用
1 常见有胃肠道反应、白细胞和血小板减少、脱发等。
2 个别病人可出现寒战、发热、心动过速及支气管痉挛等过敏反应。心肝、肾功能不全者禁用。孕妇及对本药过敏者慎用。
门冬酰胺酶
L?Asparaginase
别名:左旋门冬酰胺酶,LASPAR。
作用与用途
肿瘤细胞不能自己合成对生长必要的氨基酸门冬酰胺,必须依赖宿主供给。本品能使门冬酰胺水解,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺,从而起到抑制生长的作用。临床用于治疗急性淋巴性、急性粒细胞和急性单核细胞性白血病,以及恶性淋巴病。
剂量与用法
本品可用于静注、静滴、肌注等。一般剂量:20U~5000U/kg或10000U~15000U/m 2,每周3~7次,以每日500U~1000U/kg较佳,亦可每周应用1次,每次2500U/kg,一般以3~4周为1疗程,总剂量应根据药物的纯度和毒性而定。静注以生理盐水20ml~40ml稀释,静滴以5%葡萄糖注射液或生理盐水500ml稀释,静滴时间不少于30分钟,肌注稀释体积限于2ml。
副作用
1 过敏反应 包括皮疹、荨麻疹、关节痛、呼吸窘迫及休克等,用前应做皮内试验。
2 胃肠道反应,恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹部痉挛等。
3 中枢神经系统毒性、头痛、头昏、嗜睡、精神错乱。
4 肝、肾功能损害、孕妇及肝肾功能不全者禁用。
氨鲁米特(别名:氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特)
Aminoglutethimide
作用与用途
本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于:
1 皮质醇增多症(柯兴综合征)。
2 绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。
剂量与用法
口服,250mg/次,2~3次/日,***2周。维持量,250mg/次,3~4次/日。
副作用
1 有嗜睡、眩晕、头痛、***济失调等中枢神经症状。
2 有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
氨鲁米特(别名:氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特)
Aminoglutethimide
作用与用途
本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于:
1 皮质醇增多症(柯兴综合征)。
2 绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。
剂量与用法
口服,250mg/次,2~3次/日,***2周。维持量,250mg/次,3~4次/日。
副作用
1 有嗜睡、眩晕、头痛、***济失调等中枢神经症状。
2 有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
卡铂
Carboplatin
别名:碳铂、长波铂、顺二氨环丁烷铂、顺二氨环丁烷羧、酸铂。
作用与用途
卡铂对小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌及恶性淋巴瘤有较好的疗效;对膀胱癌及子宫颈癌也有一定疗效。
剂量与用法
用生理盐水稀释成10mg/ml后,加到5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注。推荐剂量:300mg~400mg/m 2,1次给药;或60mg~70mg/m 2,1次/日,连用5日,均4周重复1次。
副作用
1 本品可引起消化道反应如恶心、呕吐,但较顺铂轻微。
2 主要毒性为骨髓抑制,白细胞和血小板降低。